Mechanizm działania tadalafilu (czynny skłanik cialis) jak sidenafilu (czynny składnik viagry) jest podobny. Róznica zasadnicza to czas działania.

  W momencie pobudzenia seksualnego mózg wysyła sygnał do komórek nerwowych u rdzenia prącia, sterujących działaniem mięśni gładkich, które normalnie ograniczają dopływ krwi przez tętnice do ciał jamistych prącia. Komórki nerwowe, po otrzymaniu sygnału z mózgu, zaczynają wytwarzać tlenek azotu.

  W mięśniu gładkim występuje stałe stężenie związku chemicznego - trójfosforanu guanozyny (GTP), oraz enzym - cyklaza guanozynowa. Enzym ten jest uaktywniany przez tlenek azotu produkowany przez komórki nerwowe. Po uaktywnieniu enzym ten przekształca GTP w cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny). cGMP uruchamia ciąg przemian doprowadzających do rozluźnienia mięśni gładkich, a co za tym idzie zwiększenia napływu krwi do ciał jamistych członka i jego wzwodu. Dopóki stężenie cGMP utrzymuje się na odpowiednio wysokim poziomie, mięsień gładki jest rozluźniony, a członek wzwiedziony.

  cGMP jest jednak w normalnych warunkach stale przekształcane przez inny enzym - fosfodiesterazę - w nieaktywny GMP (zwykły monfosforan guanozyny). Stąd utrzymywanie się wzwodu prącia jest warunkowane stałym wytwarzaniem cGMP, a co za tym idzie stałym dostarczeniem tlenku azotu przez komórki nerwowe, które muszą być stymulowane przez mózg. U wielu mężczyzn jednak na skutek nerwic, napięcia psychicznego, nierównowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, wytwarzanie tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słabe lub krótkotrwałe, co prowadzi do słabych i zbyt krótkotrwałych wzwodów.

  Lek działa przez hamowanie enzymu fosfodiesterazy. Tadalafil / Sildenafil ma podobny kształt geometryczny do cGMP i dobrze mieści się w centrum aktywnym fosfodiesterazy, jednak wiąże się z fosfodiesterazą na dłużej, blokując możliwość katalizowania reakcji przejścia cGMP w zwykłe GMP. W rezultacie nawet mała "produkcja" NO przez komórki nerwowe wystarcza do osiągnięcia odpowiedniego stężenia cGMP i może się ono utrzymywać nawet bez dalszej produkcji tlenku azotu przez te komórki. Jednak, dzięki temu, że tadalafi / sildenafil działa na "końcowym" etapie całego procesu, nie powoduje ona automatycznie wzwodu, lecz nadal potrzebna jest do tego "normalna" stymulacja erotyczna.